Reviva Pharmaceuticals Holdings, Inc. ha anunciado datos positivos de su estudio clínico sobre interacciones medicamentosas (ICD), recientemente finalizado, en el que se investiga el efecto potencial de la enzima CYP3A4 sobre la brilaroxazina en sujetos sanos. La enzima CYP3A4 desempeña un papel fundamental a la hora de ayudar al organismo a metabolizar y eliminar pequeñas moléculas extrañas y se encuentra principalmente en el hígado y el intestino. La evaluación de la DDI es un estudio crítico de farmacología clínica exigido por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE.UU. (FDA) y otras agencias reguladoras a nivel mundial para aprobar la comercialización de un nuevo fármaco.

La brilaroxazina es un modulador de la serotonina/dopamina en fase avanzada de desarrollo clínico para el tratamiento de la esquizofrenia. Siguiendo las directrices de la FDA, el estudio clínico DDI se diseñó para evaluar el efecto de interacción farmacológica de un inhibidor o inductor fuerte del CYP3A4 cuando se coadministra con brilaroxazina en voluntarios sanos. Un inhibidor fuerte del CYP3A4, el itraconazol, aumentó ligeramente la C(máx), el AUC(último) y el AUC(inf) de la brilaroxazina en un 6, 16 y 13%, respectivamente, en voluntarios sanos (N=11).

Del mismo modo, un fuerte inductor del CYP3A4, la fenitoína, en voluntarios sanos (N=16) disminuyó la C(max), el AUC(last) y el AUC(inf) de la brilaroxazina en un 33, 56 y 53%, respectivamente. Reviva cree que la seguridadclínica de la brilaroxazina se refuerza aún más con los resultados positivos de este estudio DDI, en el que no se halló ningún estudio clínicamente significativo, doble ciego, controlado con placebo y multicéntrico, diseñado para evaluar la seguridad y eficacia de la brilaroxazina en aproximadamente 400 pacientes con esquizofrenia aguda en comparación con placebo. La brilaroxazina se administrará a dosis fijas de 15 mg o 50 mg una vez al día durante 28 días.

Un estudio de extensión abierto de 52 semanas con dosis flexibles de 15 mg, 30 mg o 50 mg evaluará aún más el largo plazo previsto para mediados de 2023. Acerca de los estudios clínicos DDI Los estudios clínicos de interacción fármaco-fármaco (DDI) son un paso imprescindible en el proceso de aprobación de un nuevo medicamento. Los estudios DDI ayudan a identificar posibles reacciones adversas que pueden ser causadas por interacciones entre varios medicamentos, dando lugar a reacciones no deseadas, efectos secundarios tóxicos o, en algunos casos, una falta de eficacia terapéutica.

Con el aumento de la polifarmacia para tratar las comorbilidades, junto con la prevalencia del abuso de sustancias, las interacciones entre medicamentos se han convertido en un factor crítico a tener en cuenta en el tratamiento de la esquizofrenia. Se sabe que aproximadamente el 50% de los fármacos prescritos y más del 25% de los antipsicóticos comercializados actualmente provocan interacciones farmacológicas con los inhibidores del CYP3A4 y pueden dar lugar a efectos secundarios. Los hallazgos de los estudios de DDI contribuyen a informar el etiquetado de los medicamentos que luego utilizan los profesionales sanitarios para ayudar en la toma de decisiones terapéuticas.

Acerca de la brilaroxazina La brilaroxazina (RP5063) es una nueva entidad química con una potente afinidad y selectividad frente a los receptores clave de la serotonina y la dopamina implicados en la esquizofrenia y sus síntomas comórbidos.