BELLUS Health Inc. ha anunciado datos positivos de su estudio de equivalencia de biodisponibilidad de fase 1 que evalúa una formulación de liberación prolongada ("ER") una vez al día de camlipixant en comparación con una formulación de liberación inmediata ("IR") dos veces al día. El camlipixant es el candidato a producto antagonista del P2X3 de administración oral, dos veces al día, de la Sociedad para el tratamiento del CCR que se investiga actualmente en el programa CALM de fase 3. La formulación ER demostró una biodisponibilidad equivalente a la formulación IR, con una exposición sistémica total al fármaco equivalente (AUC media geométrica del 90% y AUC(24h) media geométrica del 82%), así como una concentración mínima del fármaco equivalente (C(24h) media geométrica del 88%).

La formulación ER fue bien tolerada, con un perfil de seguridad coherente con los ensayos previos con camlipixantes y sin que se notificaran acontecimientos adversos relacionados con el sabor. Estos resultados establecen una prueba de concepto para el desarrollo de una formulación ER de una vez al día de camlipixant. Para continuar con el desarrollo de la formulación ER una vez al día, la empresa tiene previsto realizar un estudio de dosis múltiples de la formulación ER.

Se ha presentado una solicitud de patente que cubre las formulaciones de una vez al día de camlipixant. Este estudio de equivalencia de biodisponibilidad de fase 1, abierto, se diseñó para evaluar la seguridad, la tolerabilidad y el perfil farmacocinético de una formulación ER una vez al día de camlipixant frente a una formulación de referencia IR dos veces al día (dos dosis únicas de 25 mg, con un intervalo de 12 horas) en 16 sujetos adultos sanos.