HUTCHMED (China) Limited ha iniciado un estudio de fase I en China de HMPL-760, un inhibidor altamente potente, selectivo y reversible con un largo compromiso de objetivo contra la tirosina quinasa de Brutons (BTK), incluyendo la BTK de tipo salvaje y la BTK con mutación C481S. El primer paciente recibió su primera dosis el 4 de enero de 2022. El estudio clínico es un estudio abierto multicéntrico para evaluar la seguridad, la tolerabilidad, la farmacocinética (PK), la farmacodinámica (PD) y el perfil de eficacia preliminar de HMPL-760. El estudio está inscribiendo a pacientes con leucemia linfocítica crónica/linfoma linfocítico pequeño (CLL/SLL) u otros tipos de linfoma no Hodgkin (NHL) previamente tratados, incluidos los pacientes tratados con un régimen anterior que contenga un inhibidor de BTK, cuya enfermedad sea portadora de BTK de tipo salvaje o de resistencia adquirida a los inhibidores de BTK de primera generación debido a mutaciones adicionales de BTK. Está prevista una fase inicial de escalada de dosis para determinar la dosis máxima tolerada (MTD) y/o la dosis recomendada de fase II (RP2D), a la que seguirá una fase de expansión de dosis en la que los pacientes recibirán HMPL-760 para evaluar aún más la seguridad, la tolerabilidad y la actividad clínica en la RP2D. Se espera que se inscriban aproximadamente 100 pacientes. HMPL-760 es el quinto fármaco en investigación de HUTCHMED dirigido a las neoplasias hematológicas en desarrollo clínico. El amdizalisib (HMPL-689, dirigido a la isoforma delta de la fosfoinositida 3-cinasa o PI3K delta) y el HMPL-523 (dirigido a la tirosina quinasa del bazo o Syk) también se están estudiando en varios ensayos de fase II contra neoplasias malignas de células B dominantes. En China se están realizando estudios de registro de fase II de amdizalisib en pacientes con linfoma folicular (FL), para el que se ha concedido la designación de terapia innovadora en China, y linfoma de zona marginal (MZL).