Pasithea Therapeutics Corp. anunció la aprobación de la Solicitud de Nuevo Fármaco en Investigación (IND) por parte de la Administración Federal de Medicamentos de EE.UU. (FDA) para evaluar PAS-004, un inhibidor macrocíclico de MEK (1/2), en pacientes con tumores sólidos avanzados impulsados por la vía MAPK con una mutación documentada de RAS, RAF o NF1 o pacientes en los que haya fracasado la inhibición de BRAF/MEK. Pasithea espera dosificar al primer paciente en el primer trimestre de 2024.

Los objetivos del estudio de escalada de dosis son evaluar la seguridad, la tolerabilidad, la farmacocinética, la farmacodinámica, así como las respuestas antitumorales del PAS-004 como monoterapia en hasta 36 pacientes con cáncer avanzado, con datos preliminares iniciales previstos para el tercer trimestre de 2024. Administrado por vía oral, se espera que el PAS-004 sea una dosis de una vez al día o menos frecuente, lo que puede proporcionar mejores tasas de cumplimiento, así como una eficacia superior. El PAS-004 es el primer inhibidor macrocíclico de la MEK que entra en ensayos clínicos en humanos.

Los macrociclos presentan perfiles farmacológicos únicos debido a su estructura cíclica, mejorando potencialmente la biodisponibilidad, la afinidad de unión y la farmacocinética general en comparación con sus homólogos acíclicos.