Aptose Biosciences Inc. anunció la presentación de un póster clínico y un póster electrónico preclínico en el Congreso Híbrido 2024 de la Asociación Europea de Hematología (EHA) en Madrid, España. El tuspetinib (TUS) se está desarrollando como triple combinación de fármacos TUS + venetoclax (VEN) + agente hipometilante (HMA) (o triplete TUS+VEN+HMA) como terapia de primera línea para pacientes con LMA de diagnóstico reciente. La presentación en póster de Aptose ilustra la seguridad y la amplitud de la actividad de la monoterapia con TUS y la combinación doble TUS+VEN en pacientes con LMA en recaída o refractaria (R/R) del ensayo de fase 1/2 APTIVATE y respalda el lanzamiento de la terapia de primera línea con el triplete TUS+ven+HMA (utilizando azacitidina, AZA, como HMA) en pacientes con LMA de diagnóstico reciente.

El estudio demostró que el TUS se dirige contra los mecanismos conocidos de resistencia al venetoclax (VEN"), conservando un potencial nanomolar contra las células de LMA modificadas para expresar la mutación NRAS-G12D o seleccionadas para la resistencia al VEN, y en combinación con el VEN, podría prevenir la aparición de resistencia a ambos agentes. Las células resistentes al TUS mostraron sensibilidad al VEN, de modo que el tratamiento con ambos fármacos también podría interferir en la aparición de resistencia al TUS.