Black Diamond Therapeutics, Inc. ha anunciado la dosificación del primer paciente del estudio de fase 1 que evalúa el BDTX-1535, un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPNM) y del glioblastoma (GBM) derivado del motor de descubrimiento del MAP de Black Diamond. El CPNM representa aproximadamente el 85% de los casos de cáncer de pulmón en todo el mundo. Alrededor del 10-20% de todos los pacientes con cáncer de pulmón en Norteamérica y Europa, y hasta el 50% de los de Asia, albergan mutaciones en el EGFR.

Las mutaciones del EGFR de resistencia intrínseca, de las cuales G719X, S768I y L861Q se encuentran entre las más frecuentes, representan el 10-20% de las mutaciones del EGFR en el CPNM. Las mutaciones clásicas Exon19del y L858R, que representan el 80-90% de las mutaciones del EGFR en el CPNM, están bien tratadas, pero invariablemente surge resistencia a los inhibidores del EGFR de la generación actual. Hasta el 50% de los tumores de GBM expresan una o más mutaciones oncogénicas del EGFR concurrentes que afectan a la región extracelular del receptor tirosina quinasa y, por consiguiente, promueven la activación oncogénica. No existen medicamentos oncológicos de precisión aprobados para tratar a estos pacientes.

Black Diamond cree que las actuales terapias dirigidas no han tenido éxito en el tratamiento del GBM debido a las insuficiencias en la selectividad de los fármacos para las alteraciones del EGFR GBM frente al EGFR de tipo salvaje, la potencia de los fármacos contra todo el espectro de alteraciones del EGFR coexpresadas y la penetración en el cerebro.