Enveric Biosciences ha presentado una actualización de los datos que sustentan la selección del EB-003 como fármaco candidato principal de la serie EVM301 de nueva generación de la empresa. Como se anunció previamente, el EB-003 se seleccionó basándose en los análisis de datos que sugerían el potencial de la molécula para ser un enfoque de primera clase en el abordaje de trastornos de salud mental difíciles de tratar mediante la promoción de la neuroplasticidad sin inducir alucinaciones. Es importante destacar que el EB-003 Mostró un agonismo parcial del receptor 5-HT2A, uniéndose con un Ki de 0,2 uM (micromolar), que se encuentra dentro del rango de afinidad de unión de los agonistas 5-HT2A conocidos DMT y psilocina.

Se unió al receptor 5-HT1A con una Ki de 3,3 µM. Estos datos corrigen la información anunciada anteriormente, que indicaba 0,2 mM y 3,3 mM respectivamente, e indican una afinidad de unión 1000 veces mayor que la comunicada anteriormente. El 5-HT2A es el receptor clave correlacionado con la actividad neuroplastogénica de esta clase emergente de nuevos fármacos. El 5-HT1A es una importante diana terapéutica conocida porque se sabe que otros medicamentos ya aprobados para indicaciones neuropsiquiátricas se unen a este receptor.

El EB-003 se identificó tras un riguroso proceso de selección durante el cual Enveric utilizó su plataforma patentada de química computacional e inteligencia artificial (IA) para el descubrimiento de fármacos, PsyAI?, para simular las interacciones entre los derivados de la indolacilamina y el receptor 5-HT2A con el fin de diseñar moléculas novedosas con una respuesta reducida al movimiento de la cabeza (HTR) en ratones. La HTR es un modelo de comportamiento en roedores que se utiliza para predecir si es probable que una molécula produzca efectos alucinógenos en humanos. En total, se examinaron 51 análogos de indolacilamina patentados, de entre los cuales se seleccionó el EB-003 basándose en propiedades clave como la capacidad de la molécula para unirse al receptor 5-HT2A e inducir neuroplasticidad sin provocar una HTR significativa en un amplio intervalo de dosis.