ESSA Pharma Inc. anunció la presentación de los datos preclínicos de su primera generación de degradadores del dominio N-terminal (NTD) del receptor de andrógenos (AR) ANITen bAsed Chimera (ANITAC™) en la Reunión Anual de 2022 de la Asociación Americana para la Investigación del Cáncer (AACR). Los resultados preclínicos demuestran que los degradadores ANITAC utilizan el sistema del proteasoma de la ubiquitina y pueden degradar muchas formas de RA, incluyendo la longitud completa, las variantes mutantes y de empalme que se expresan a menudo en los pacientes con CPRC. Específicamente, los degradadores ANITAC muestran una potencia robusta en la inhibición de la actividad transcripcional del AR impulsada por AR-FL, AR-V7 o AR-V567es.

Además, los degradadores de ANITAC biodisponibles por vía oral muestran una gran potencia en la inhibición de la transcripción dependiente del RA y en la reducción de la viabilidad de las células de cáncer de próstata dependientes del RA.