ESSA Pharma Inc. anunció la presentación de los datos preclínicos de su primera generación de degradadores del dominio N-terminal (NTD) del receptor de andrógenos (AR) ANITen bAsed Chimera (ANITAC) en la Reunión Anual de 2022 de la Asociación Americana para la Investigación del Cáncer (AACR). Los resultados preclínicos demuestran que los degradadores ANITAC utilizan el sistema del proteasoma de la ubiquitina y pueden degradar muchas formas de RA, incluyendo la longitud completa, las variantes mutantes y de empalme que se expresan a menudo en los pacientes con CPRC. Específicamente, los degradadores ANITAC muestran una potencia robusta en la inhibición de la actividad transcripcional del AR impulsada por AR-FL, AR-V7 o AR-V567es.
Además, los degradadores de ANITAC biodisponibles por vía oral muestran una gran potencia en la inhibición de la transcripción dependiente del RA y en la reducción de la viabilidad de las células de cáncer de próstata dependientes del RA.