Lobe Sciences Ltd. proporcionó una actualización del principal programa clínico de la empresa, L-130, un candidato a fármaco conjugado de psilocina estabilizado patentado. El estudio de fase 1 (NCT06035900) fue un ensayo clínico abierto en 10 individuos normales y sanos diseñado para determinar la seguridad y los parámetros farmacocinéticos del L-130 tras una única dosis oral. A todos los sujetos se les evaluó el impacto sobre la cognición y los efectos ansiolíticos los días 1, 7 y 28.

Todos los sujetos recibieron la dosis sin que se produjeran acontecimientos adversos significativos. El estudio confirmó la mejora de la farmacocinética del L-130 administrado en forma de cápsula estable que su profármaco activo, la psilocibina. La concentración plasmática máxima media (Cmáx) para el L-130 fue significativamente superior a la esperada, lo que demuestra una biodisponibilidad superior en comparación con la literatura publicada de la psilocibina.

Además, el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Tmáx) fue menor para la L-130 debido a la eliminación del metabolismo de primer paso y a la absorción inmediata en el intestino. Se espera que los resultados completos se publiquen en revistas revisadas por expertos en el primer semestre de 2024. En conjunto, la farmacocinética superior de la L- 130 ofrece ventajas terapéuticas significativas sobre otras formulaciones de psilocibina, ya que la psilocibina en sí no es biológicamente activa en humanos y debe convertirse en psilocina mediante la desfosforilación en el intestino.

Al eliminar este metabolismo de primer paso, los expertos de la industria creen que la administración directa de psilocina puede ofrecer ventajas terapéuticas como un tiempo de inicio más rápido, una mejor consistencia de la dosificación, una mayor biodisponibilidad y, lo que es más importante, la posibilidad de reducir los efectos secundarios.