Tonix Pharmaceuticals Holding Corp. anunció el aislamiento y la caracterización funcional de los dos isómeros de imagen especular de la tianeptina racémica, que se comercializa fuera de EE.UU. como tratamiento para el trastorno depresivo mayor (TDM). Los científicos de Tonix descubrieron que el isómero (S)-de la tianeptina activa el PPAR-ß/d, restaura la neuroplasticidad en el cultivo de tejidos neuronales y carece de actividad del receptor µ-opioide.

Por el contrario, la (R)-tianeptina activa el receptor µ-opioide y carece de actividad PPAR-ß/d. Basándose en estos descubrimientos, Tonix ha iniciado el desarrollo preclínico del isómero (S), TNX-4300 (estianeptina), como tratamiento para el trastorno depresivo múltiple, el trastorno bipolar, la enfermedad de Alzheimer y la enfermedad de Parkinson. Tonix tiene previsto presentar datos que apoyen el mecanismo de acción de la tianeptina en próximas conferencias científicas y para su publicación en revistas revisadas por expertos.

Tonix anunció recientemente que la tianeptina, un fármaco comercializado fuera de EE.UU. desde hace más de 30 años, es un plastogénico que actúa sobre los receptores nucleares PPAR-ß/d y PPAR-? en neuronas y glía para restaurar la conectividad neuronal en la depresión y tiene aplicabilidad directa en una serie de enfermedades neurodegenerativas en las que se atrofian las conexiones neuronales. El nuevo mecanismo descrito también aclaró por qué la tianeptina no causa disfunción sexual, aumento de peso ni otras toxicidades limitantes del tratamiento frecuentemente asociadas a los antidepresivos.