Biodexa Pharmaceuticals Plc anuncia avances en el inicio de un estudio de fase 2a de tolimidona en diabetes de tipo 1 (?T1D?). Health Canada ha aprobado un estudio de fase 2a de confirmación de dosis de tolimidona en la T1D. El estudio será un ensayo iniciado por un investigador (IIT) que llevará a cabo la Universidad de Alberta.

El estudio medirá los niveles de péptido C (un marcador de la insulina) y de HbA1c (un marcador de la glucemia) al cabo de tres meses en comparación con el valor basal y el número de acontecimientos hiperglucémicos inicialmente en 12 pacientes de tres grupos de dosis. El estudio podrá ampliarse a su debido tiempo. Se espera que el primer paciente se inscriba en el trimestre en curso.

La tolimidona fue descubierta originalmente por Pfizer Inc. (?Pfizer?) y se desarrolló hasta la fase II para el tratamiento de las úlceras gástricas. Pfizer emprendió un amplio programa preclínico para caracterizar la farmacología, farmacocinética, metabolismo y toxicología de la tolimidona. Pfizer interrumpió el desarrollo del fármaco por falta de eficacia para esa indicación en un ensayo clínico de fase II.

La tolimidona es un activador selectivo de la enzima Lyn quinasa que aumenta la fosforilación del sustrato -1 de la insulina, amplificando así la cascada de señalización iniciada por la unión de la insulina a su receptor. Biodexa tiene previsto desarrollar la tolimidona para el tratamiento de la T1D. La utilidad potencial de la tolimidona en la T1D ha quedado demostrada por una serie de estudios preclínicos realizados en la Universidad de Alberta, en los que se identificó la Lyn quinasa como factor clave para la supervivencia y proliferación de las células beta en modelos in vitro e in vivo.

Y lo que es más importante, la tolimidona fue capaz de inducir la proliferación en células beta aisladas de cadáveres humanos.