InflaRx N.V. ha anunciado que ha dosificado a su primer voluntario sano en un ensayo de fase I aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo del inhibidor del C5aR de molécula pequeña INF904 administrado por vía oral. Este ensayo de fase I de dosis única ascendente tiene como objetivo evaluar la seguridad, la tolerabilidad y la farmacocinética del INF904 en voluntarios sanos. En el ensayo de fase I en humanos, InflaRx tiene previsto inscribir inicialmente a unos 62 voluntarios sanos que serán asignados al azar para recibir INF904 o placebo.

El estudio evaluará dosis únicas ascendentes en condiciones de ayuno. El objetivo principal del ensayo es evaluar la seguridad y la tolerabilidad. Los criterios de valoración secundarios incluyen varios parámetros farmacocinéticos.

También se explorará el efecto del INF904 sobre la actividad descendente inducida por el C5a. Como se informó en enero de 2022, el INF904 mostró efectos terapéuticos antiinflamatorios en varios modelos preclínicos de enfermedad y no hubo hallazgos toxicológicos evidentes en los estudios (preclínicos) de habilitación de nuevos fármacos (IND), incluidos los análisis de toxicidad requeridos por las buenas prácticas de laboratorio (BPL). En estos estudios preclínicos, el INF904 oral mostró una mayor exposición plasmática en los animales, incluidos los primates no humanos, y una mejor actividad inhibidora de los neutrófilos en un modelo de hámster en comparación con un inhibidor del C5aR comercializado.

Además, en contraste con el inhibidor del C5aR comercializado, los experimentos in vitro demostraron que el INF904 tiene una inhibición sustancialmente menor de las enzimas del citocromo P450 3A4/5 (CYP3A4/5), que desempeñan un papel importante en el metabolismo de una variedad de metabolitos y fármacos, incluidos los glucocorticoides. InflaRx tiene previsto estudiar el INF904 para el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias crónicas mediadas por el complemento, en las que la administración oral es la opción preferida por los pacientes.