Monopar Therapeutics Inc. ha anunciado que ha recibido la autorización del Comité Ético de Investigación Humana (CEIH) en Australia para iniciar un ensayo dosimétrico de fase 1 de su novedoso radiofármaco MNPR-101-Zr. El ensayo clínico de dosimetría de fase 1 del MNPR-101-Zr reclutará a pacientes con cánceres avanzados y utilizará imágenes de tomografía por emisión de positrones (PET) para evaluar la captación tumoral, la biodistribución en órganos normales y la seguridad. MNPR-101-Zr es una versión marcada con circonio-89 (radioisótopo de imagen) de MNPR-101, el anticuerpo monoclonal humanizado de primera clase propiedad de Monopar que es altamente selectivo contra el receptor del activador del plasminógeno de la uroquinasa (uPAR).

Los estudios de imagen PET en modelos preclínicos de xenoinjertos de cánceres de mama, colorrectal y páncreas triple negativos mostraron una captación elevada y selectiva de MNPR-101-Zr en estos tumores que expresan uPAR. Los resultados de las imágenes, junto con los correspondientes estudios de eficacia in vivo con actinio-225 (Ac-225, un potente radioisótopo terapéutico emisor alfa) unido al MNPR-101 en modelos tumorales preclínicos de xenoinjerto, respaldan el desarrollo del MNPR-101 como radiofármaco dirigido para múltiples indicaciones de cáncer avanzado. Si la captación tumoral, la biodistribución y la seguridad resultan alentadoras en este ensayo clínico de fase 1, que se prevé que incluya a unos 12 pacientes y se inicie en un futuro próximo, el plan es evaluar la eficacia en humanos de una versión radioetiquetada terapéuticamente del MNPR-101 unido a un isótopo como el Ac-225.