Processa Pharmaceuticals, Inc. anunció que ha inscrito a su primer paciente en el ensayo clínico de fase 2A del PCS12852 en pacientes con gastroparesia de moderada a grave. La gastroparesia es un trastorno crónico de la motilidad gástrica en el que el estómago no vacía los alimentos con la rapidez que debiera, lo que provoca formas potencialmente graves de acidez, náuseas, vómitos e hinchazón en millones de pacientes en los EE.UU. Por ello, la gastroparesia está reconocida como una grave necesidad médica no cubierta para la que los pacientes necesitan opciones de tratamiento alternativas. En la actualidad, el único tratamiento farmacéutico aprobado por la FDA para la gastroparesia es la metoclopramida, un antagonista de los receptores D2 de la dopamina, que sólo está aprobado para la gastroparesia diabética, no para otros subconjuntos de la gastroparesia.

Además, lleva una advertencia de recuadro negro, que limita el uso para este trastorno crónico a menos de 12 semanas debido a los efectos secundarios potencialmente graves. El PCS12852 es un agonista del receptor 5-hidroxitriptamina-4 (5-HT4) novedoso, potente y altamente selectivo. Aunque los agonistas del receptor 5-HT4 han sido eficaces para el tratamiento de la gastroparesia en el pasado, la unión no selectiva a otros receptores 5HT ha dado lugar a graves efectos secundarios y a la falta de uso en pacientes con gastroparesia.

El PCS12852 se diferencia de otros agonistas del 5HT4 porque tiene mayor potencia y es un agonista del 5-HT4 más selectivo, con una afinidad de unión al receptor 5-HT4 200 veces superior a la de otros receptores 5-HT. Además, los estudios preclínicos y clínicos con el PCS12852 han demostrado que los efectos secundarios son mínimos a la dosis efectiva. El estudio se titula, “Un estudio de fase 2A, controlado con placebo, aleatorizado, de respuesta a la dosis, sobre la seguridad, la farmacocinética y la eficacia del PCS12852 en la tasa de vaciado gástrico evaluada mediante la prueba de aliento de vaciado gástrico con espirulina de 13C (GEBT) en pacientes con gastroparesia de moderada a grave” y se llevará a cabo en aproximadamente 24 pacientes en hasta ocho centros de Estados Unidos.