Vincerx Pharma, Inc. anunció que la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE.UU. (FDA) ha proporcionado una carta de seguridad para proceder y ha autorizado la solicitud IND para VIP236, el SMDC de vanguardia de la Compañía para el tratamiento de tumores sólidos avanzados. VIP236 es el primer SMDC de su clase con un diseño adaptado para tratar eficazmente a los pacientes con cáncer agresivo y metastásico. VIP236 se une a la integrina < ALFA>(V) < BETA>(3) activada y escindida eficazmente por la elastasa de neutrófilos (NE).

Ambas proteínas están presentes en el microambiente tumoral (TME), se expresan altamente en tumores metastásicos avanzados y se asocian a un mal pronóstico en pacientes con cáncer. La actividad anticancerígena se produce tras la liberación específica y dirigida de una carga útil optimizada de camptotecina (CPT) por la NE en el TME. La carga útil de CPT del VIP236 está optimizada para una alta permeabilidad con un bajo potencial de eflujo activo para superar la resistencia mediada por el transportador observada con el SN38, el metabolito activo del irinotecán.

Los resultados preclínicos proporcionan la validación del mecanismo de orientación y demuestran cómo VIP236 puede administrar hasta 40 veces más fármaco al cáncer que a los tejidos circundantes u órganos normales. Esto queda patente en las regresiones tumorales duraderas y la reducción significativa de las metástasis en modelos de cáncer de xenoinjerto derivado de paciente (PDX), incluidos modelos PDX de cáncer de mama triple negativo, carcinoma de células renales y cáncer colorrectal.