OliPass Corporation ha anunciado el paso a la segunda fase del ensayo de fase 2a en Australia en pacientes con osteoartritis (OA) del analgésico OLP-1002, un PNA antisentido SCN9A que inhibe selectivamente la expresión del canal iónico de sodio Nav1.7. El estudio de fase 2a consta de dos etapas. La primera etapa es un estudio abierto para identificar un rango de dosis óptimo que cumpla el objetivo de eficacia y duración terapéutica, en el que los pacientes reciben una única inyección subcutánea de 1, 3, 10, 25, 50 u 80 mcg (microgramos) de OLP-1002.

Se han simulado dosis bajas y altas para inhibir la expresión del Nav1.7 sobre todo en los nervios periféricos y la médula espinal, respectivamente. La segunda etapa será un estudio doble ciego controlado con placebo para evaluar dos dosis de OLP-1002 seleccionadas en función de los resultados de eficacia de la primera etapa. La empresa informó sobre las lecturas clínicas del estudio abierto en curso como sigue: Las reducciones del dolor sobre una base diaria fueron marcadas y persistieron al menos un mes en todos los 5 pacientes que recibieron 1 mcg de OLP-1002.

Las reducciones medias diarias del dolor por EVA fueron sólidas y oscilaron entre el 60% y el 85% durante el periodo de 30 días post dosis. El máximo se observó alrededor de una semana después de la dosis. Curiosamente, el tiempo de aparición fue inferior a varias horas.

Las reducciones del dolor mediante el WOMAC fueron comparables a las del VAS. Aunque la dosificación y la evaluación farmacodinámica de 80 mcg de OLP-1002 aún no se han completado, 50 mcg de OLP-1002 parece ser la dosis que recoge la reducción del dolor por compromiso del objetivo del SNC.