Palisade Bio, Inc. ha anunciado la finalización con éxito del primer lote de Buenas Prácticas de Fabricación (BPF) de su sustancia farmacológica PALI-2108, un profármaco inhibidor de la fosfodiesterasa-4 (PDE4) específico del colon, de administración oral y acción local, en desarrollo para pacientes afectados por CU. La fabricación GMP se llevó a cabo en colaboración con Eurofins, una organización de desarrollo y fabricación por contrato. Esta asociación incluyó el desarrollo del proceso y el escalado de PALI-2108 para garantizar el cumplimiento de las normas reglamentarias.

La sustancia farmacológica producida se ha aplicado con éxito en los estudios toxicológicos BPL murinos y no murinos completados por la empresa y está previsto que se utilice en su próximo estudio clínico de fase 1. Además de la exitosa producción de la sustancia farmacológica, Palisade ha completado la fabricación y las pruebas de rendimiento de los lotes de ingeniería del producto farmacológico. Estos lotes consisten en comprimidos con recubrimiento entérico diseñados para proteger el PALI-2108 de las condiciones del intestino superior y para ser liberado distalmente dentro del intestino delgado.

Los lotes del producto farmacéutico han demostrado sistemáticamente perfiles fiables de liberación del fármaco, lo que pone de relieve la robustez de la formulación y la eficacia del recubrimiento entérico para hacer llegar el principio activo al lugar previsto dentro del tracto gastrointestinal. Palisade sigue avanzando con PALI-2108 para el tratamiento de la CU de moderada a grave hacia un estudio clínico de fase 1. En un modelo de ratón con CU inducida por DSS, los investigadores observaron una reducción significativa de la puntuación del índice de actividad de la enfermedad (IAD) a lo largo del tiempo en comparación con el grupo de control.

En particular, la pérdida de peso corporal se atenuó en grupos de dosis específicos, lo que pone de manifiesto el potencial de eficacia dirigida.