El consejo de administración de Shanghai Bio-heart Biological Technology Co., Ltd. anunció que el producto de balón liberador de fármacos de sirolimus recientemente desarrollado por la empresa realizará ensayos clínicos para el tratamiento de la reestenosis en el stent (ISR) en Japón. El producto es un catéter balón liberador de fármacos de sirolimus. El recubrimiento del fármaco contiene sirolimus, liposomas anfipáticos, polímeros biodegradables y dispersantes en una determinada proporción para lograr una transferencia eficiente y una liberación duradera del recubrimiento del fármaco, que es seguro y eficaz.

Al encapsular el sirolimus en nanopartículas biodegradables para formar microesferas cargadas de nanofármaco, este método consigue una liberación ultralarga de unos 90 días en el tejido del vaso diana. Las micelas finales de las microesferas se forman por el efecto de autoensamblaje resultante del liposoma anfipático con el dispersante y las microesferas cargadas de nanofármacos a través de fuerzas intermoleculares. Debido al efecto de los liposomas anfifílicos, la capacidad de transferencia de las micelas de las microesferas al tejido del vaso diana mejora enormemente, y finalmente se consigue la transferencia del fármaco y un largo periodo de liberación.

El balón liberador de fármacos (DEB) es un tipo de balón recubierto de fármacos (DCB), que suele tener un periodo de liberación de fármacos más largo. La reestenosis en el stent es una complicación común después de los procedimientos de Intervención Coronaria Percutánea (ICP), con más de 240.000 procedimientos de ICP por año reportados en Japón según los informes de la literatura, y la tasa de incidencia de la reestenosis en el stent es de aproximadamente el 10%, y se espera que el mercado de los balones recubiertos de fármacos (DCB) sea amplio debido al aumento del número de procedimientos de ICP y la expansión de las indicaciones. Según el consenso de los expertos de Asia-Pacífico, el DCB se recomienda actualmente como tratamiento de primera línea para la reestenosis en el stent, y las indicaciones se amplían gradualmente a la enfermedad de los vasos pequeños, las lesiones de bifurcación, etc.

Hasta la fecha, los productos de DCB disponibles en el mercado japonés utilizan un recubrimiento farmacológico a base de paclitaxel. El globo recubierto de fármaco con paclitaxel tiene todavía mucho margen de mejora debido a problemas como los mecanismos de acción citotóxicos, la embolia a largo plazo causada por el desprendimiento de las partículas del recubrimiento y el mal rendimiento en los vasos sanguíneos calcificados. En comparación con el paclitaxel, el efecto citostático único del sirolimus hace que tenga una mayor seguridad y una ventana terapéutica más amplia y que tenga un efecto antiinflamatorio.

Sin embargo, debido a la escasa naturaleza lipofílica del sirolimus, a la baja tasa de transferencia al tejido y a la dificultad de recubrimiento de la superficie del globo, como fármaco de recubrimiento es técnicamente difícil y tiene una mayor barrera técnica.