Avacta Group plc ha anunciado que el próximo candidato a fármaco pre|CISION, AVA3996, ha sido seleccionado para su desarrollo preclínico con vistas a un primer ensayo clínico de fase I en humanos que comenzará en la segunda mitad de 2023. La química de Avactas pre|CISION se utiliza para modificar los fármacos quimioterapéuticos con el fin de hacerlos inactivos en la circulación hasta que entran en el microentorno tumoral, donde son activados por una enzima llamada proteína de activación de fibroblastos a (FAP). Esta enzima es muy abundante en la mayoría de los tumores sólidos, pero no en los tejidos sanos. Por lo tanto, la plataforma pre|CISION ofrece una forma de reducir la exposición sistémica a estos fármacos oncológicos eficaces y asequibles, y de mejorar su seguridad. De este modo, la plataforma pre|CISION pretende aumentar la tolerabilidad de las quimioterapias y lograr mejores resultados clínicos para los pacientes. AVA3996 es un inhibidor del proteasoma pre|CISION dirigido a la FAP. Los inhibidores del proteasoma tienen un mercado que se espera que crezca hasta los 2.300 millones de dólares en 20261, a pesar de las limitadas aprobaciones regulatorias de otras moléculas de esta clase debido a sus graves toxicidades. AVA3996 se ha diseñado para reducir estas toxicidades sistémicas dirigiendo la liberación del inhibidor del proteasoma a los tejidos tumorales ricos en PAF. Tras una revisión de los estudios de eficacia en varios modelos de tumores líquidos y sólidos, estudios de seguridad y una revisión de la fabricabilidad, AVA3996 ha sido seleccionado como candidato para el desarrollo preclínico con el objetivo de presentar una autorización de ensayo clínico (CTA) y/o un nuevo fármaco en investigación (IND) en la primera mitad de 2023 y la dosificación del primer paciente más adelante en el año.