Entera Bio Ltd. presentó 2 carteles en la Reunión Anual de la Sociedad Anual de Investigación Ósea y Mineral (ASBMR) 2023 celebrada del 13 al 16 de octubre de 2023 en Vancouver, BC, Canadá. El candidato a fármaco principal de la formulación EBP05 de Entera, el EB613 se está desarrollando actualmente como la primera terapia anabólica oral de una toma diaria para el tratamiento de la osteoporosis. En un estudio de fase 2 controlado con placebo, de 6 meses de duración y 161 pacientes, el EB613 produjo cambios rápidos proporcionales a la dosis en los marcadores bioquímicos y aumentó la densidad mineral ósea (DMO) en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis de baja DMO.

Título del resumen: El primer tratamiento oral con comprimidos de PTH(1-34) para la osteoporosis demuestra un rápido efecto farmacodinámico sobre los niveles plasmáticos de PTH(1-84) endógena. Está en marcha un estudio de fase 1 que compara el EB613 oral, la hPTH(1-34) 20 g subcutánea (SC) (Forteo®) y una nueva generación de la plataforma de administración oral de péptidos de Entera. Uno de los primeros objetivos de este estudio es evaluar rápidamente los efectos farmacodinámicos (PD) de los comprimidos orales de PTH(1-34) de Entera.

Este análisis se refiere a la formulación principal de Entera. Más adelante se publicarán datos adicionales sobre nuevas formulaciones. Un aumento del calcio ionizado en plasma debería provocar una disminución de la secreción y de las concentraciones plasmáticas de PTH(1-84) endógena.

Así, una reducción de la PTH(1-84) plasmática debería proporcionar una indicación temprana de la exposición del sistema y de la actividad farmacológica de los comprimidos orales de PTH(1-34) de Entera. En el estudio, el porcentaje medio de PTH(1-84) plasmática endógena 120 minutos después de la dosis fue del 59,2%, 54,3% y 52,3% para EB613 1,5 mg, 2,5 mg y Forteo®, respectivamente; y mostró efectos consistentes en otros marcadores tempranos de EP como el calcio sérico, el fósforo y la 1,25-dihidroxivitamina D. Título del resumen: Perfil farmacocinético (PK) de los comprimidos orales de teriparatida EBP05/EB613 en mujeres en edad posmenopáusica frente a hombres adultos jóvenes. Este análisis retrospectivo compara el perfil farmacocinético de EBP05 en varones jóvenes sanos frente a pacientes femeninas en edad menopáusica con hipoparatiroidismo.

Una administración única de la misma dosis, 2,25 mg de PTH (1-34) oral, en varones jóvenes sanos (22 años, intervalo 21-26) y mujeres en edad posmenopáusica (62 años, intervalo 49 -63) dio como resultado una mediana de Cmáx de 425 pg/ml frente a 521 pg/ml, y una mediana de AUC de 157 pg*hora/ml frente a 158 pg*hora/ml respectivamente.