Lexaria Bioscience Corp. ha anunciado resultados finales positivos de su Estudio Piloto nº 1 en humanos (el "Estudio"), recientemente completado, en el que se evalúa la tecnología DehydraTECH para la administración oral del fármaco semaglutida del péptido-1 similar al glucagón ("GLP-1") disponible comercialmente en el producto de marca Rybelsus®. El estudio fue realizado por un destacado centro de investigación universitario que comparó una dosis única de 7 mg de semaglutida de un comprimido de Rybelsus® ("Control") con una dosis equivalente de Rybelsus que había sido formulada en forma de compuesto en cápsulas utilizando mejoras de la tecnología de procesamiento DehydraTECH ("GLP-1 DehydraTECH").

En general, el procesamiento DehydraTECH permitió mejoras en la administración de semaglutida al torrente sanguíneo, y las mejoras en el control del azúcar en sangre fueron más pronunciadas en los resultados finales combinados del Estudio que en la primera mitad del mismo. Niveles sanguíneos de semaglutida: La primera muestra de sangre posterior a la línea de base se tomó 20 minutos después de la administración oral y, en ese momento, el nivel sanguíneo de semaglutida GLP-1 de DehydraTECH era un ~261% superior al del Control, lo que demuestra la conocida capacidad de DehydraTECH para hacer llegar los fármacos al torrente sanguíneo con mayor rapidez. En cada uno de los 19 puntos temporales de la muestra de sangre, los niveles de semaglutida GLP-1 en sangre de DehydraTECH fueron superiores a los del Control.

Los niveles máximos de semaglutida en sangre fueron un 43% superiores en el DehydraTECH GLP-1 que en el Rybelsus® Control. Niveles de semaglutida en sangre (mmol/L): Rybelsus Control (azul) 7mg (n=7) DehydraTECH (naranja) GLP-1 7mg (n=7) 24 horas después de la ingestión de la dosis única, los niveles de semaglutida en sangre del DehydraTECH GLP-1 eran aproximadamente un 44% superiores a los del Control Efectos secundarios: En general, la semaglutida procesada con GLP-1 DehydraTECH se toleró mejor que los comprimidos Rybelsus®. Sólo los comprimidos de Rybelsus® dieron lugar a casos de náuseas moderadas y diarrea moderada, mientras que no se notificaron tales casos con la dosificación de DehydraTECH-semaglutida.

Niveles de glucosa en sangre: La Administración de Alimentos y Medicamentos ("FDA") acepta que "una de las funciones del GLP-1 es incitar al organismo a producir más insulina, lo que reduce la glucosa (azúcar) en sangre". Dado que los niveles de glucosa en sangre son una consideración clave en el control de la diabetes y otras afecciones de salud, el estudio midió los niveles de glucosa en sangre en cada uno de los 19 puntos temporales de muestreo. Niveles de glucosa en sangre (mmol/L): El grupo de control evidenció una reducción inconsistente de la glucosa en sangre que no evitó los picos de glucosa en sangre después de comer. El GLP-1 DehydraTECH redujo la glucosa en sangre a niveles más bajos y fue mucho más eficaz a la hora de mantener unos niveles de glucosa en sangre reducidos de forma constante incluso después de ingerir una comida estandarizada en la marca de los 240 minutos y un tentempié estandarizado en la marca de los 360 minutos.

En particular, incluso 24 horas después de la administración de la dosis, los niveles de glucosa en sangre se redujeron en el grupo de GLP-1 DehydraTECH en un 5,01% con respecto al valor basal, mientras que los niveles de glucosa en sangre observados en el grupo de control Rybelsus® no variaron. La hipótesis actual es que la mejora en la administración de semaglutida mediante DehydraTECH es muy probablemente la responsable de la mayor eficacia observada en el logro de una reducción sostenida de la glucosa en sangre, contribuyendo así a atenuar los picos posprandiales de glucosa en sangre experimentados en el grupo de control. Este estudio sólo pretende proporcionar a Lexaria información indicativa en una fase temprana sobre la posibilidad de mejorar el rendimiento farmacocinético y farmacodinámico de los fármacos GLP-1 administrados por vía oral para ayudar a orientar al equipo de Lexaria en investigaciones adicionales.

Hubo una pequeña variabilidad en las dietas de los sujetos en los intervalos de 240 minutos para las comidas y 360 minutos para los tentempiés señalados anteriormente durante el periodo concentrado de seguimiento de 10 horas tras la administración de la dosis, lo que podría explicar algunas de las diferencias en los datos de las pruebas, aunque la asignación de la selección de comidas y tentempiés se realizó a partir de un conjunto de opciones estandarizadas. Debido al éxito del Estudio, Lexaria ya se está preparando para otros estudios en humanos y animales para continuar la evaluación de la eficacia de DehydraTECH con fármacos GLP-1. Este trabajo se llevará a cabo de forma acelerada dada la urgente necesidad de una administración oral eficaz de los fármacos GLP-1 y la aparente capacidad de DehydraTECH para mejorar su rendimiento.

Lexaria proporcionará más detalles sobre su estrategia GLP-1 en noticias aparte. El estudio se realizó para proporcionar una indicación temprana de si el procesamiento DehydraTECH podría mejorar las características de administración oral del fármaco GLP-1 semaglutida vendido como Rybelsus®. Se comparó una dosis única de semaglutida de 7 mg del control con la dosis correspondiente del GLP-1 DehydraTECH, ingerida por cada sujeto tras un periodo de ayuno nocturno junto con un vaso de agua de 50 ml.

La formulación de GLP-1 DehydraTECH utilizada en este Estudio fue un compuesto formulado estrictamente con fines de investigación. Se dosificó a siete sujetos sanos con cada artículo de prueba siguiendo un diseño de estudio cruzado en dos visitas de estudio.