Shuttle Pharmaceuticals Holdings, Inc. ha anunciado la ampliación de su cartera de patentes tras la concesión de una patente canadiense para su tecnología de plataforma de inhibidores de la histona desacetilasa (HDAC) titulada "Moléculas de doble función para la inhibición de la histona desacetilasa y la activación de la tataxia telangiectasia mutada (ATM) y métodos de uso de las mismas". La plataforma preclínica de inhibidores de HDAC de la empresa incluye: SP-2-225 es el inhibidor selectivo de HDAC de clase IIb preclínico de Shuttle Pharma que afecta a la histona deacetilasa HDAC6. SP-2-225 tiene efectos sobre la regulación del sistema inmunitario. Las interacciones de la radioterapia con la respuesta inmunitaria a los cánceres son de gran interés en la actualidad, ya que ofrecen una visión de los mecanismos potenciales para el tratamiento del cáncer primario y metastásico.

Por este motivo, Shuttle Pharma seleccionó el SP-2-225 como candidato a inhibidor principal de HDAC para su desarrollo preclínico. Shuttle Pharma está avanzando en la fabricación del fármaco y en los estudios IND con el objetivo de permitir un ensayo clínico de fase I en 2024. Con la introducción de los inhibidores de los puntos de control, las terapias CAR-T y la medicina personalizada en el cáncer, la regulación de la respuesta inmunitaria tras la RT sigue siendo de gran interés clínico y comercial.

SP-1-161 es el producto candidato preclínico líder inhibidor de HDAC, sensibilizador a la radiación, de Shuttle Pharma. Este inhibidor pan HDAC inicia la vía de respuesta de la ataxia-telangiectasia mutada. Mediante el diseño racional de fármacos, Shuttle Pharma descubrió inhibidores de HDAC y activadores de ATM capaces de sensibilizar a la radiación a las células cancerosas y proteger a las células normales.

El fármaco candidato puede servir como agente quimioterapéutico directo o como sensibilizador a la radiación para tratar cánceres. En estudios preclínicos, el SP-1-161 protegió a las células epiteliales mamarias normales (184A1) tras la exposición a la radiación ionizante, al tiempo que aumentaba la sensibilidad de las células de cáncer de mama (MCF7). El SP-1-161 proporciona esta doble función en una sola molécula y esta molécula se diferencia de otros inhibidores de HDAC por el tratamiento de los cánceres al tiempo que protege a las células normales.

SP-1-303 es el inhibidor selectivo preclínico de HDAC de clase I de Shuttle Pharma que afecta preferentemente a las desacetilasas de histonas HDAC1 y HDAC3 y es miembro de la familia de las HDAC de clase I. Los datos del SP-1-303 muestran una toxicidad celular directa en células de cáncer de mama con receptores de estrógenos (RE) positivos.