Ensysce Biosciences, Inc. ha anunciado la publicación en línea de su manuscrito titulado "Clinical evaluation of PF614, a novel TAAP(TM) prodrug of oxycodone, versus OxyContin® in a multi-ascending dose study with a bioequivalence arm in healthy volunteers" (Evaluación clínica de PF614, un nuevo profármaco TAAP(TM) de la oxicodona, frente a OxyContin® en un estudio de dosis múltiples ascendentes con un brazo de bioequivalencia en voluntarios sanos) publicado en línea por la revista médica de acceso abierto Clinical and Translational Science (CTS) patrocinada por la Sociedad Americana de Farmacología Clínica y Terapéutica (ASCPT). Los autores del artículo son miembros del equipo de Ensysce y expertos externos: D. Lynn Kirkpatrick PhD, Cari Evans RN, Linda A. Pestano PhD, Jeffrey Millard PhD, Matthew Johnston MD, Emily Mick PharmD y William K. Schmidt PhD. Los resultados del estudio PF614-102 en dos partes son muy significativos, ya que consideran que demuestran una clara relación de dosis entre el PF614 y la oxicodona, que es la base para la presentación a la FDA.

El brazo BE demostró que se había logrado la bioequivalencia plasmática de la oxicodona entre 100 mg de PF614 y 40 mg de OxyContin. El PF614 proporcionó exposiciones similares a la oxicodona tanto en ayunas como con alimentos, lo que demuestra que puede tomarse en ayunas o con alimentos; estos datos ponen de relieve la ventaja potencial del PF614 en comparación con otros opiáceos comercializados de formulación disuasoria del abuso (ADF). El PF614 también mostró una semivida más larga (12 horas), un beneficio importante para el paciente en el tratamiento del dolor intenso.

Este manuscrito proporciona un informe del perfil de seguridad y farmacocinética (PK) del PF614, un profármaco de oxicodona con protección contra el abuso activada por tripsina (TAAP?) diseñado para reducir el abuso de drogas recreativas. El PF614 se comparó con el OxyContin® en sujetos sanos en el brazo de dosis inicial multiascendente del estudio. Además, el manuscrito detalla el segundo brazo en el que se evaluó la liberación de oxicodona del PF614 y del OxyContin administrado a 60 sujetos tanto en ayunas como alimentados para evaluar si el PF614 es bioequivalente (BE) al OxyContin.

La notable distinción identificada en este estudio entre el PF614 y el OxyContin fue la semivida más larga del PF614, que aporta un beneficio al paciente al tratarse de un verdadero tratamiento del dolor dos veces al día. Creemos que esta característica diferenciadora es de vital importancia, ya que unos niveles sanguíneos estables pueden proporcionar una analgesia sostenida a lo largo del día para evitar el dolor irruptivo y la necesidad de terapias adicionales. CTS es una revista médica de acceso abierto revisada por expertos que destaca la investigación original y ayuda a tender puentes entre los descubrimientos de laboratorio y el diagnóstico y tratamiento de las enfermedades humanas.