Rezolute, Inc. ha anunciado la finalización de la inscripción en su estudio de fase 2 RZ402 en edema macular diabético (EMD). El RZ402 es un inhibidor selectivo y potente de la calicreína plasmática (ICP) que se está desarrollando como posible terapia oral para el tratamiento crónico del EMD. Se trata de un estudio multicéntrico, aleatorizado, con doble enmascaramiento, controlado con placebo y de brazos paralelos para evaluar la seguridad, la eficacia y la farmacocinética del RZ402 administrado como monoterapia oral una vez al día durante un período de tratamiento de 12 semanas y un seguimiento de cuatro semanas en participantes con EMD que no han recibido tratamiento o han recibido inyecciones limitadas de anti-VEGF.

Los participantes elegibles se asignaron al azar por igual a un brazo de control con placebo o a uno de los tres brazos de tratamiento activo con RZ402 en dosis de 50, 200 y 400 mg. Este estudio de prueba de concepto se diseñó para inscribir hasta 100 participantes a fin de evaluar la actividad y la seguridad por nivel de dosis individual y de forma conjunta. En el cuarto trimestre de 2023, basándose en un impulso considerable, la empresa optó por mantener abierta la inscripción hasta diciembre para incluir al mayor número posible de pacientes elegibles.

El cribado ya ha finalizado y se espera que la inscripción final en el estudio sea de aproximadamente 95 participantes. Además, aunque cada participante tiene un ojo de estudio asignado, se espera que un número significativo de ojos no incluidos en el estudio sean elegibles para la evaluación. Dado que el EMD es el resultado de una complicación vascular sistémica asociada a la diabetes, suele afectar a ambos ojos.

El RZ402, como terapia sistémica disponible por vía oral, tiene el potencial de tratar ambos ojos simultáneamente. Como consecuencia de la ampliación del periodo de inscripción, la empresa prevé ahora comunicar los resultados principales a mediados del segundo trimestre de 2024, en lugar de a finales del primero. Los principales criterios de valoración del ensayo incluyen el cambio en el grosor del subcampo central de la mácula, medido por tomografía de coherencia ocular de dominio espectral, el cambio en la agudeza visual mejor corregida, medida por la escala de retinopatía diabética de tratamiento precoz, la farmacocinética de dosis repetidas del RZ402 en pacientes con EMD, y la seguridad y tolerabilidad del RZ402.

El EMD es el resultado de una complicación microvascular sistémica de la diabetes, que se manifiesta en los vasos sanguíneos retinianos situados detrás de los ojos, por lo que suele afectar a ambos ojos. Con las terapias intravítreas anti-VEGF actualmente disponibles, se requieren dos inyecciones oculares separadas, o puede aplazarse el tratamiento de un ojo o de ambos, cuando ambos ojos están afectados. Aunque se identificó un único ojo de estudio para la evaluación primaria, Rezolute planea aprovechar la exposición binocular que se consigue con su terapia oral y también evaluará los criterios de valoración clave en el ojo no estudiado.