BridgeBio Pharma, Inc. ha anunciado que la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) ha autorizado la solicitud de nuevo fármaco en investigación (IND) para BBO-8520, un inhibidor directo de molécula pequeña altamente potente y biodisponible por vía oral, primero en su clase, del estado KRASG12C (ON). BBO-8520 se une covalentemente al bolsillo del Interruptor II tanto en las conformaciones en estado unido a GTP (ON) como en estado unido a GDP (OFF) de KRASG12C, lo que conduce a una inhibición rápida y robusta de la actividad de KRASG12C. BBO-8520 consigue una inhibición sustancial del crecimiento tumoral en múltiples modelos preclínicos, incluso tras la aparición de resistencia al sotorasib, un inhibidor del estado (OFF) de KRASG 12C aprobado por la FDA.