Ensysce Biosciences, Inc. ha anunciado el inicio de la fase final del estudio de fase 1 de PF614-MPAR. PF614-MPAR es la versión protectora contra sobredosis de su producto líder, PF614, y este estudio clave está siendo dirigido en sujetos sanos por la Dra. María Bermúdez MD, en Quotient Sciences, Miami, Florida. El PF614, un profármaco TAAP de la oxicodona, tiene una serie de características de seguridad diseñadas para reducir el abuso, incluido su perfil de liberación prolongada que ha demostrado reducir la "afición a la droga" en los consumidores de drogas recreativas.

Además, su requisito de exposición a la enzima tripsina para liberar la oxicodona reduce la capacidad de los usuarios recreativos de masticar, triturar y esnifar, o manipular e inyectar para cambiar el perfil de liberación del opioide. El producto combinado PF614-MPAR tiene otra capa de seguridad, con un inhibidor de la tripsina añadido para prevenir la sobredosis. PF614-MPAR está diseñado para proporcionar un alivio óptimo del dolor a las dosis prescritas.

La sobredosis accidental o intencionada está diseñada para limitarse gracias a la protección contra sobredosis incorporada en cada cápsula con la adición del inhibidor de la tripsina formulado por Ensysce, el nafamostat. Con la tecnología MPAR (Multi-Pill Abuse Resistance), la dosis objetivo de una o dos cápsulas PF614-MPAR prescritas liberará la concentración prevista de oxicodona necesaria para proporcionar el alivio del dolor previsto. Sin embargo, cuando se toman tres o más cápsulas, superando la dosis objetivo, la mayor exposición al nafamostat inhibe progresivamente la liberación de oxicodona del exceso de PF614 ingerido.

Esto permite que el fármaco inactivo pase al organismo, evitando así una sobredosis. La fase inicial del ensayo, finalizada recientemente, trató de optimizar PF614-MPAR (la combinación PF614/nafamostat) tanto para la velocidad de liberación como para la proporción de la combinación. Los datos del ensayo demostraron que el PF614-MPAR podía liberar oxicodona de forma similar al PF614, que era el objetivo del estudio.

En consonancia con las expectativas, los resultados del estudio demostraron que una sobredosis de PF614-MPAR provocaría una disminución de la liberación y captación de oxicodona en comparación con una cantidad equivalente de PF614. En la fase final del estudio, la formulación PF614-MPAR seleccionada se evaluará midiendo la liberación de oxicodona a partir de unidades de dosis crecientes administradas a un grupo de sujetos sanos.