Ascletis Pharma Inc. anunció la aprobación de la solicitud de nuevo fármaco en investigación (IND) por parte de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el inhibidor oral de pequeña molécula PD-L1 de desarrollo propio, ASC61, para el tratamiento de tumores sólidos avanzados. Se trata de la segunda aprobación IND estadounidense de Ascletis en 2022, tras la aprobación IND estadounidense de ASC22 (envafolimab) para la cura funcional de la hepatitis B crónica (CHB). El ensayo de fase I de ASC61 en EE.UU. es un estudio de escalada de dosis en pacientes con tumores sólidos avanzados. Los objetivos de dicho estudio son encontrar una dosis recomendada de fase II (RP2D) y obtener una eficacia preliminar en pacientes con tumores sólidos avanzados. Se espera que el primer paciente estadounidense reciba la dosis en el primer semestre de 2022. ASC61 es un inhibidor oral potente y altamente selectivo de la pequeña molécula PD-L1 y bloquea la interacción PD-1/PD-L1 mediante la inducción de la dimerización e internalización de PD-L1. Como agente único, ASC61 demostró una eficacia antitumoral significativa en múltiples modelos animales, como el modelo de ratón humanizado. Los estudios preclínicos mostraron que ASC61 tiene buenos perfiles de seguridad y farmacocinéticos en modelos animales. Los comprimidos orales de ASC61, que se utilizarán en el ensayo clínico, se desarrollaron con tecnología propia. En comparación con los anticuerpos PD-1/PD-L1 inyectables, ASC61, como inhibidor oral de PD-L1, presenta las siguientes ventajas (1) facilidad de dosificación y ausencia de visitas al hospital para las inyecciones; (2) combinaciones totalmente orales con otros fármacos antitumorales orales; y (3) titulación rápida de las dosis para una mejor gestión de los acontecimientos adversos relacionados con el sistema inmunitario (irAEs).