El consejo de administración de Luye Pharma Group Ltd. anunció que el nuevo fármaco de clase 1 LY03014 (LY03014) desarrollado por el Grupo ha completado la inscripción de pacientes para su ensayo clínico de fase 2 en China. El LY03014 es una pequeña molécula de proteína G no sesgada a agonista del receptor mu-opioide (MOR), y está indicado para el tratamiento del dolor postoperatorio agudo de moderado a intenso y del dolor irruptivo del cáncer. El ensayo clínico de fase 2 es un estudio paralelo multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo y con resultados positivos, para evaluar preliminarmente la eficacia analgésica y la seguridad del LY03014 en pacientes con dolor postoperatorio de moderado a intenso tras una intervención quirúrgica abdominal.

Los opiáceos se utilizan habitualmente para tratar el dolor postoperatorio agudo de moderado a grave y el dolor irruptivo del cáncer. Los opioides se utilizan con el objetivo de mejorar la calidad de vida de los pacientes con dolor moderado-grave. Sin embargo, los opiáceos de uso médico disponibles actualmente en el mercado presentan un riesgo común de depresión respiratoria inducida por opiáceos (DRAO), que es una de las principales causas de muerte en la práctica clínica.

Como analgésico novedoso, el LY03014 puede separar la analgesia de la depresión respiratoria, y se espera que satisfaga las necesidades clínicas no cubiertas antes mencionadas. Los resultados de sus ensayos clínicos de fase 1 muestran que una única infusión intravenosa de LY03014 puede mejorar significativamente el umbral del dolor y la tolerancia al dolor de los sujetos con un buen perfil general de seguridad. Los estudios no clínicos muestran que el LY03014 tiene una buena permeabilidad de la barrera hematoencefálica y un buen perfil farmacocinético.

Un estudio de prueba de concepto (POC) muestra que, en comparación con los agonistas MOR convencionales, el LY03014 separó por completo la vía de la proteína G y la vía de la b-arrestina2, lo que alivia principalmente los efectos adversos asociados a la activación MOR, como la depresión respiratoria, el estreñimiento y la tolerancia a los opiáceos. El estudio POC también muestra que a dosis equianalgésicas, el LY03014 tenía menos probabilidades de causar depresión respiratoria, disfunción gastrointestinal o tolerancia a los opiáceos que la morfina.